Sok embert sújt a migrén. Ezek hatékony kezelése néha nem könnyű súlyosabb esetekben. Súlyos migrén esetén, aurával vagy anélkül, valamint klaszter fejfájás esetén manapság előnyösek a triptánok, a szerotonin-származékok. A vezető anyag a sumatriptán, de ma már számos utód anyag található a piacon. Ez is számít zolmitriptan, amelyről azt állítják, hogy hatékonyabb, mint a korábbi anyagosztályok.
Mi az a zolmitriptan?
A Zolmitriptan egy szelektív szerotonin agonista a triptán osztályból, amelyet főként a migrén elleni akut terápiában alkalmaznak. Ez azonban csak akkor működik, ha a fejfájás már megtörtént, azaz nem tudja megakadályozni a migrén rohamot. Azt is mondják, hogy a gyógyszer enyhíti a sokkal ritkábban előforduló klaszter fejfájást.
A Zolmitriptan beadható tabletta formájában vagy orrspray formájában, azzal az előnnyel, hogy gyorsabban felszívódjon. Az eredeti ólomanyaggal, a sumatriptánnal ellentétben, könnyebben jut át a vér-agy gáton.
A szerotonin receptorok agonistájaként a gyógyszer az agyi erek érrendszeri összehúzódását okozza, amely állítólag javítja a migrént.
Farmakológiai hatás
A zolmitriptán hatása a szerotonin 5HT1D és -5HT1B receptorokhoz való szelektív kötődésen alapul. Ezek az agyi erekön és presynaptikusan az neuronokon ülnek. Ha aktiválódnak, akkor az erek összehúzódnak, mivel a fejfájás csak akkor jelentkezik, amikor az erek kitágulnak (kiszélesednek). Ezen felül biztosítják a gyulladásos mediátorok csökkent felszabadulását és a fájdalom csökkent átadását.
A zolmitriptán felezési ideje viszonylag rövid, 2,5 - 3 óra időtartamú. A májban egy további aktív metabolit képződik az anyagcserében, amely szintén részt vesz a gyógyszer hatásában. Főként a CYP1A2 enzim metabolizálja; kisebb mértékben a MAO-A-tól is.
Mint már említettük, a zolmitriptán nagyon jól átlép a vér-agy gáton, mivel molekuláris mérete nagyon kicsi, ezért könnyen felszívódhat a zsírszövetbe. Ugyanakkor a gyomor-bél traktuson keresztül nagyon gyorsan felszívódik, ami azt jelenti, hogy a vérben a hatékony szint kb. Egy óra múlva eléri a határt.
Nemcsak a fejfájást enyhítik, hanem a migrén mellékhatásait, például émelygést, hányást és a fényérzékenységet is, pozitívan befolyásolják. Állandóan jó hatékonyságot mutattak a hosszú távú használatban is.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az alkalmazás átlagos adagja 2,5 milligramma. Ha lehetséges, a tablettát a migrén roham első jeleinél kell bevenni. Míg a tabletták nem tudják megakadályozni a fejfájást, a korai bevétel segít gyorsabb enyhülést biztosítani.
A drogot azonban a roham alatt is be lehet venni. Ha az adag nem elegendő, orvosával konzultálva növelheti 5 milligrammra. 24 órán belül nem szabad több mint 2 tablettát bevenni.
Az orrspray formájában történő alkalmazás különösen előnyös azok számára, akik súlyos émelygést és hányást szenvednek, valamint súlyos klaszter fejfájás esetén. Az egyidejűleg fogyasztott ételek alig befolyásolják a felszívódást. A gyógyszer rövid infúzióként is kapható kórházi tartózkodás alatt.
Kockázatok és mellékhatások
A zolmitriptán szedésekor mellékhatások léphetnek fel. Általános mellékhatások lehetnek émelygés, hányás, szájszárazság, szédülés és álmosság. Ezenkívül a fejfájás az egyik nemkívánatos hatás, különösen hosszan tartó alkalmazás esetén.
Időnként növekszik a pulzusszám vagy a mellkasi szorítóképesség. Ritkán előfordulhat a bőr vagy csalánkiütés viszketése. A szívinfarktust, az angina pectorist és a túlzott vizelési igényt nagyon ritka mellékhatásokként sorolják be.
Fontos továbbá, hogy tisztában legyen a lehetséges kölcsönhatásokkal, ha egyidejűleg más gyógyszereket is szed. A kölcsönhatás kialakulása különböző tényezőktől függ, ezért mindig forduljon orvosához. Mindenesetre kerülendő az ergot alkaloidokkal való egyidejű bevitel, mivel a koszorúér-artériákban a görcsök kockázatát jelentősen megnöveli azok érrendszeri összehúzódó hatása.
A zolmitriptán hatását fokozza a moklobemid, a cimetidin, a fluvoxamin, a cigarettafüst és a kinolonok, ezért a zolmitriptán adagját ezekben az esetekben csökkenteni kell és módosítani kell.
Ha egyidejűleg szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlókat szednek, akkor óvatosság szükséges, mivel fennáll a veszélyes szerotonin-szindróma kockázata, amelyben túl sok szerotonin halmozódik fel az idegrendszerben.
Vazokonstriktív hatása miatt a zolmitriptan ellenjavallt a meglévő koszorúér-betegségekben, magas vérnyomásban és érrendszeri betegségekben. A gyógyszert nem szabad túlérzékenység, vérzéscsillapító migrén vagy baziláris migrén esetén szedni.
Károsodott vesefunkció esetén az adagot módosítani kell. A Zolmitriptan terhesség alatt csak akkor vehető be, ha az orvos ezt feltétlenül szükségesnek tartja.
