Ergot alkaloidok

Ergot alkaloidok a természetben előforduló, aktív összetevők, amelyek elsősorban az ergógomba (Claviceps purpurea) megtalálhatók. Pszichotróp, szülést és vérkeringést elősegítő tulajdonságuk miatt különféle gyógyszerekben használják őket különálló összetevőként.

Mik az erdei alkaloidok?

A parazita félhold alakú gabonagomba elsősorban a gabona füleiben növekszik a gabona fertőzése után. Mivel az alkaloidok, mint másodlagos növényi anyagok, magas toxicitásúak, különféle stratégiákat alkalmaznak a fertőzés megelőzésére a mezőgazdaságban. A 20. századig rendszeresen megtörtént a mérgezés a szennyezett gabona fogyasztása révén, amelyet ergotizmusnak hívtak. Ma a kifejezést azon mellékhatásokra használják, amelyek az ergotamin krónikus alkalmazásával járnak.

Az ergot-alkaloidok szerkezetében ergolinból, egy nitrogéntartalmú, szerves-kémiai vegyületből áll, amelynek kivont anyagait migrén, hipotenzió, Parkinson-kór és szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják. A lizergsavat az ergot gombából nyerik, amelyet LSD (lizergsav-dietil-amid) előállításához használnak. Ezért az ergotamin kábítószer-kínálatát a német alapanyagok ellenőrzéséről szóló törvény korlátozza.

Az ergot alkaloidjai még alacsony koncentrációban is mérgező hatást gyakorolnak és befolyásolják a központi idegrendszert. A gabonaparazita alkaloidjait és származékait jelenleg neuro-pszichotróp gyógyszerekként tárgyalják. Farmakológiai szempontból a „piszkos gyógyszerek” olyan gyógyszerek, amelyek kötődnek az agy különböző receptoraihoz. Egyrészt ez a hatások széles skálájához vezet, de gyakran kiszámíthatatlan mellékhatásokkal jár. A tudomány egy célzottabb hatás megközelítésén dolgozik.

Az ergot-alkaloidok mellett a brit biokémikus, Henry Hallett Dale képes volt a hisztamin természetes anyagként kimutatására az ergotban.

Farmakológiai hatás

Az ergot alkaloidok a testben sokféle módon működnek. Ezeket elsősorban dopamin agonistáknak nevezik. Ez azt jelenti, hogy stimulálják a dopamin receptorokat, és ezáltal fokozzák a dopamin hatást a testben. Közvetlenül beavatkoznak a vegetatív idegrendszerbe, amely koordinálja a test és a szerv működését. Ezt a hatást például Parkinson-kórban alkalmazzák, mivel a betegséget főként a dopamin hiánya váltja ki.

Az egyes ergotalkaloidok idegrendszeri rendellenességeket okozhatnak, és még alacsony koncentrációban is befolyásolhatják a központi idegrendszert. Ez epilepsziás rohamokhoz vagy görcsökhez vezethet. Más alkaloidok tartalmaznak mérgező szereket, amelyek az erek elzárásával a végtagok meghalását okozhatják.

Az ergot öt-tíz százaléka halálát okozhatja felnőttkorban. Ennek oka a különféle erdei alkaloidok összetétele és magas koncentrációja.

A hatóanyagok blokkolhatják és stimulálhatják az erek receptorjait. Attól függően, hogy melyik alkaloid. A migrén sikeres kezelése az erekre gyakorolt ​​hatással magyarázható. Az anyagok kötődése az izmok alfa-receptoraihoz a méh összehúzódását is okozza.

Az egyik alkalmazott ergot-alkaloid az ergometrin. Ez egy uterotonikus (tonizáló hatással van a méhre), amelynek alfa-szimpatolitikus hatása van (ellensúlyozza a szimpatikus idegrendszer hatásait), és közvetlenül stimulálja a simaizmos érrendszeri izmokat és a méhét. A vénás rendszerben az ergotamin természetes formájában kifejezett ér-összehúzó (szűkítő) hatással van a vénás és artériás erekre.

Ezenkívül tárgyalunk egy szerotoninerg (szerotonin-reaktív vagy szerotonin-tartalmú) hatást is. Az ergotamin-származékok megtalálhatók az anyatejben. Hányást, hasmenést és magas vérnyomást válthatnak ki a szoptatott csecsemőnél.

A lizerginsav kiszélesíti a pupillákat és növeli a vérnyomást, kiválthatja az észlelés időbeli változásait, valamint az optikai és akusztikus ingereket. Az LSD hangulatát megváltoztató hallucinogén.

Ezenkívül az erdei alkaloidok néhány származékát is használják. Például a bromokriptin és a kabergolin dopaminerg tulajdonságokkal rendelkeznek, és gátolják a prolaktin hormon felszabadulását. A dihidroergotamin szabályozza a vérnyomást és az ereket. A dihidroergokriptin szelektíven hat a D2 receptorokra.

A dihidroergotoxin viszont más készítményekkel kombinálva pozitív hatással lehet az agy teljesítményére, és vérnyomáscsökkentő. A lisurid és a pergolid kötődik a dopamin és a szerotonin receptorokhoz. A metilelergometrin a méhre összehúzó (tonizáló) hatással rendelkezik.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A gyógyászatban a gombaanyagai olyan analeptikumok csoportját képviselik, amelyek toxikusságuk ellenére nagy hatékonyságú.

Dihidroergotamin: hipotenzióhoz, ájuláshoz, szív- és érrendszeri problémákhoz, akut migrén rohamhoz aurával és anélkül.

Dihidroergotoxin: magas vérnyomás / időskori hipertónia, Raynaud-szindróma kezelésének kísérése, érrendszeri látómező-rendellenességek, veno-nyirokrendszeri elégtelenség szimptómás kezelése, agyi rendellenességek, Alzheimer-kór, demencia, migrén. Még kis mennyiségben is hányingert és hányást okozhat. A gyógyszert ezért hányásgátlóként is használják.

Ergotamin: klaszter fejfájás, migrén. Dihidroergokriptin, lisurid, kabergolin és pergolid: Parkinson-kórban. Dihidroergokriptin a következőkben: Parkinson-kór és a migrén időközi kezelése. Bromokriptin: nyugtalan lábak szindróma, menstruációs ciklus rendellenességek, nők meddőségének, hiperprolaktinémia férfiakban, prolaktinómák, akromegália, jóindulatú emlős betegségek és Parkinson-kór kezelésére.

A kabergolin viszont: hiperprolaktinémiás rendellenességek. Metilelergometrin: elősegíti a méhlepény leválását, a méh atónia kezelését és a szülés utáni vérzés kezelését.

Kockázatok és mellékhatások

A következő mellékhatások jelentkezhetnek: fejfájás, hányás, a kéz és a láb hosszú távú keringési rendellenességeivel az érrendszer elzáródásáig és az érintett terület haláláig, angina pectoris, gastrointestinalis panaszok, étvágytalanság, alvászavarok, nyugtalanság, orrdugulás, székrekedés, lassú pulzus, vérnyomásesés , Keringési problémák, szédülés, viszketés, bizsergés, valamint zsibbadás és hidegrázás a karokban és a lábakban, szorongás, depresszió, bőrreakciók, izomgyengeség, izomfájdalom, izomgörcsök, túl lassú vagy túl gyors pulzus (bradycardia, tachikardia), szívbillentyűk károsodása, szívroham, botlakozás, légzési rendellenességek, ödéma , Fibrózis, diszkinézia, hallucinációk, hipotenzió, álmosság, verejtékezés, szájszárazság, gyomorfájás, gyomorgörcsök, gyengeség érzése, gyomorégés, vízvisszatartás a szövetekben, súlyváltozás, nyugtalanság, libidó elvesztése, remegés, fülcsengés, rémálmok, téveszmék, hasfájás a kifejezés gyengesége, fájdalmas lábak, hajhullás, látási zavarok, pszichózis, idegesség, összehangolás, inkontinencia, gyakori vizelés, arc sápadtsága, stroke, méh-összehúzódási fájdalom, hypogalactia és viselkedési rendellenességek.

Az összes dopamin-agonista gyakori mellékhatásai a megnövekedett libidó és hiperszexualitás, túlzott étkezés, rögeszmés-kényszeres rendellenesség és csökkent impulzusszabályozás.