trimethoprim

A hatóanyaggal trimethoprim ez egy antibiotikum, amely a diaminopirimidin kategóriába tartozik. A gyógyszert baktériumok által okozott fertőzések kezelésére használják. A trimetoprim gyógyszert különösen gyakran alkalmazzák hólyagfertőzések kezelésére női betegekben. A gyógyszert általában reggel és este étkezés után veszik be. A kezelés átlagos időtartama három és öt nap között van.

Mi a trimetoprim?

A trimetoprim az antibiotikumok csoportjának aktív összetevője, és sok esetben a szulfametoxazol anyaggal kombinációban alkalmazzák. A lehetséges nemkívánatos mellékhatások hasonlóak azokhoz, amelyek más típusú antibiotikumok esetén fordulhatnak elő. A tünetek, mint például émelygés és hányás, láz és hasmenés, valamint például a vérkép-rendellenességek, nagyon gyakoriak.

A trimetoprim hatóanyag általában tabletta és folyékony szirup formájában kapható a piacon. Az úgynevezett generikus termékeket is értékesítik.

Kémiai szempontból a trimetoprim anyag a trimetoxi-benzil-pirimidin. Moláris tömege 290,3 gramm / mol. Az anyag fehér vagy sárgás színű por, vízben rosszul oldódik.

Farmakológiai hatás

A trimetoprim gyógyszert elsősorban bakteriosztatikus hatás jellemzi. Mivel az anyag megakadályozza az úgynevezett dihidrofolát-reduktázt, így a gram-negatív és gram-pozitív baktériumokban a folsav metabolizmusa romlik.

Ha az anyagot önmagában alkalmazzák, és nem együtt más hatóanyagokkal, gyakran komplikálatlan húgyúti fertőzések vagy a felső légutak fertőzései okozzák.

Alapvetően a trimetoprim gyógyszer befolyásolja a baktériumok dihidrofolát-reduktázát. Ebben az eljárásban a dihidrofolsavat tetrahidrofolsavvá alakítják. A tetrahidrofolsav fontos szerepet játszik a baktériumok sejtjeiben szubsztrátként, amely szükséges a timidin és a purinek képződéséhez. Ha nem állnak rendelkezésre a DNS ezen speciális építőkövei, akkor a baktériumsejtek növekedése romlik.

A trimetoprim általában csak csekély mértékben befolyásolja az emberek dihidrofolát-reduktázát. A trimetoprim anyag spektruma főszabály szerint számos gram-pozitív és gram-negatív kórokozóra kiterjed. Meg kell azonban jegyezni, hogy önmagában a trimetoprim-kezelés gyorsan kialakítja az antibiotikumokkal szembeni rezisztenciát.

Orális alkalmazás esetén a trimetoprim anyag viszonylag gyorsan felszívódik. A hatóanyag a szérumban a legmagasabb koncentrációt érinti körülbelül két órával az alkalmazás után. A felezési idő tizenkét óra körül van. A trimetoprim gyógyszer metabolizálódik a májban, majd a vesén keresztül ürül. Fontos ezért megjegyezni, hogy vesegyengeség esetén a gyógyszer metabolitjai felhalmozódhatnak.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A trimetoprim gyógyszert csak viszonylag ritkán alkalmazzák a monoterápia részeként. Ehelyett általában a kotrimoxazol hatóanyaggal együtt alkalmazzák úgynevezett rögzített kombinációként, ahol a hatóanyag a szulfametoxazol. Ha a trimetoprimet kombinálják a szulfametoxazol hatóanyaggal, akkor a lehetséges alkalmazási terület is kibővül. A szulfametoxazol anyag a szulfonamidok kategóriájába tartozik.

A Toxoplasma gondii vagy a Pneumocystis jirovecii kezelése lehetséges trimetoprimmal együtt. Ugyanakkor azonban a potenciális mellékhatások spektruma is bővül.

A trimetoprim és a szulfametoxazol hatóanyagok kombinációját kotrimoxazolnak nevezik. Ez a vegyület alkalmas például az autoimmun betegség granulomatózisának poliangiitis kezelésére.

A Pneumocystis tüdőgyulladás speciális javallat, ezért szükséges a ko-trimoxazol nagyobb adagokban történő bevétele hosszabb ideig.

A monoterápia részeként a trimetoprim adható például nem szövődményes cystititisben és a gyermekek visszatérő húgyúti fertőzéseinek megelőzésére. Alapvetően a trimetoprim hatóanyaggal történő monoterápiát kritikusan vitatják.

Kockázatok és mellékhatások

A trimetoprim gyógyszerrel vagy ezt az aktív hatóanyagot tartalmazó kombinált készítményekkel történő terápia részeként különféle nemkívánatos mellékhatások és panaszok fordulhatnak elő. Ezek eltérő gyakorisággal fordulnak elő, és az esettől függően változnak.

A trimetoprim általában jól tolerálható készítmény. Bizonyos esetekben azonban gyomor-bélrendszeri diszkomfort jelentkezik. Viszkető kiütés is lehetséges. Ritka esetekben a hatóanyag gátolja a fontos humán dihidrofolát-reduktázt, ami a tetrahidrofolsav hiányát eredményezi. Ez megsemmisíti a vérképzést, anémiát, trombopéniát vagy leukopéniát eredményezve.

Ezen felül néhány betegnél bőrkiütés jelentkezik, néhányuk viszkető. A súlyos bőrirritáció vagy a Lyell-szindróma kevésbé gyakori. Az aszeptikus meningitis a trimetoprim szedésekor is lehetséges. A betegeknek néha lázuk van, és vérkép-rendellenességek jelentkezhetnek. Nagyon ritkán vannak fototoxikus reakciók és hasnyálmirigy-gyulladás.

A trimetoprim gyógyszer kölcsönhatásba lép bizonyos anyagokkal, ezért nem szabad egyidejűleg szedni. Ide tartoznak például az antidiabetikumok, orális fogamzásgátlók, diuretikumok, ciklosporin és indometacin. A kezelés során panaszok esetén azonnal forduljon orvoshoz.